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人參稀有皂苷具有很強的抗腫瘤活性
點擊次數:1334 更新時間:2019-12-27
 
  現代藥理學研究證明人參稀有皂苷具有很強的抗腫瘤活性。人參中的常規皂苷如Rg1、Re、Rb1、Rb2、Rc、Rd進入人體后經過體內腸道細菌的代謝作用,發生逐級脫糖基作用,終得到人參稀有皂苷。人參三醇組皂苷經過代謝后主要得到Rh1、F1以及20(S)-PPt;人參二醇組皂苷經過代謝后主要得到M1、Mc、F2以及20(S)-PPd,這些稀有皂苷由于極性低,易被人體吸收,通過血液循環進入肝臟完成脂肪酸酯化,終得到人參稀有皂苷脂肪酸酯,藥理學研究表明酯化后的產物毒副作用更小,代謝時間更長,抗腫瘤活性更強。
自從1983年日本學者從紅參中發現人參皂苷Rh2后,國內外學者都對該化合物進行了廣泛的藥理學研究,藥代動力學研究發現Rh2的口服生物利用度明顯好于Rg3,約為16%(Rg3為3%)。沈陽藥科大學李柯研究發現Rg3經小鼠給藥后主要分布在肝臟中并代謝轉化為Rh2和苷元。對Rh2的藥理研究發現它確實呈現出顯著的抑制癌細胞的增殖和誘導凋亡的作用,甚至部分作用強于Rg3。本實驗基于上述研究,在體內外進行了人參皂苷Rh2的脂肪酸酯結構修飾研究。首先是人參皂苷二醇組和三醇組的分離,為降低分離成本,本實驗采用NKA-12和AB-8樹脂相結合,利用NKA-12價廉來分離人參莖葉總提取物獲取人參莖葉總皂苷;使用大孔樹脂AB-8分離人參莖葉總皂苷獲取人參二醇組和人參三醇組皂苷,為后續修飾底物的制備提供強大的物質基礎。

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